1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用
①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;
②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好(>80%,250或500口服,1~2小时血清药物浓度达蜂,分别为6μ/和12μ/。
静滴本品15/,以后每6小时滴注7.5/,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μ/,谷浓度可达18μ/。
4.本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%。
在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。
甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%,少量由粪排出(6%一15%。t1/2约为8小时指导意见高脂血症国内魏氏报道,用甲硝唑和安妥明对照治疗高脂血症患者73例,治疗组52例,服甲硝唑每次0.4克,1日3次,10日为1个疗程;对照组21例,服安妥明每次0.5克,1日3次,4周为1个疗程。
结果甲硝唑降低胆固醇和甘油三酯的总有效率分别为83.9%和73.7%,与安妥明比较无显著差异。
说明甲硝唑治疗高脂血症疗效显著,降脂速度快,疗程短,其降血脂的机制不清楚。消化性溃疡现已证明,幽门螺杆菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原菌,亦是消化性溃疡的主要致病因素之一。
资料表明约有70%~90%的胃溃疡患者和95%的以上的十二指肠溃疡患者胃内有幽门螺杆菌定植,而该菌对甲硝唑敏感。用法甲硝唑每次0.4克,1日3次,疗程4周。
克隆病国外报道5例克隆病,病程4个月~12年,用甲硝唑0.6~1.8克/日,治疗1~4周,症状改善,且疗效高于硫氮磺胺吡啶。作用机制可能包括
1、抗微生物作用;
2、免疫抑制作用;
3、对组织愈合的直接作用。
伪膜性肠炎伪膜性肠炎是肠道急性粘膜坏死性炎症,并在坏死的粘膜上有伪膜形成,本病的发生与长期应用抗生素有关。
首选药物为万古霉素,该药停用后易复发。文献报道,用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。用法甲硝唑每次0.6克,1日3次,7~14日为1个疗程。
慢性结肠炎关于本病病因目前趋向于自身免疫学说,甲硝唑治疗有效的原因可能与某种免疫抑制作用有关;亦可能与结肠内菌群密集,硝基还原中间代谢产物形成,对病变粘膜有修复作用有关。用法甲硝唑每次0.4克,1日3次,口服。15日后改为每次0.2克,1日3次,口服,30日为1个疗程。
肠道蛔虫病国内秦氏用甲硝唑试验性治疗肠道蛔虫感染150例,每日三餐前半小时服0.4克,连用3日,排虫总有效率为54%,且副反应少。慢性肝病牙龈出血用法甲硝唑每次0.2克,1日3次,用药后2~7日牙龈出血完全停止,近期有效率为100%。其作用机制为甲硝唑具有缩短凝血时间,促进纤维蛋白原转变为纤维蛋白的作用;亦有抗肝素的抗凝血作用。
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