达沙替尼

适应症：

施达赛(达沙替尼)用于治疗包括甲碘酸伊马替尼(lmalinib mesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和癌细胞急变期）的成人患者。

作用机理：

达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族猿酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括心。KIT,eph八n(EPH)受体激酶和PDGF多受体、和其他酪氨酸激酶一样达沙替尼也能和ATP竞争特定酪氨酸激酶的ATP结合位点。

达沙特尼作用机制中的一个主要特点就是它能结合和抑制BCR-ABL激酶、达沙替尼能和ABL激酶的多种构象结合它与ABL的结合对构型的要求并不严格能够避开P环而与BCR-ABL的活化或非活化构象结合，另外达沙替尼还是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂能够同时抑制Src家族激酶活性。Src家族成员Src、Lyn和Hck处于BCR-ABL的下游被BCR-ABL***后进而促进细胞生长分化。

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