何首乌味苦、甘、涩，性微温，能入肝经及肾经，具有润肠通便、补肾益精、强健筋骨及化浊降脂等功效，可治疗便秘、肾虚、须发早白、筋骨疼痛、肝失疏泄等症。
生首乌有通便润肠的功效，因为生首乌中含有较多的大黄酚，可促进肠道蠕动，达到通便润肠的目的，有效缓解便秘以及大便排出不畅等症状。
高脂血症患者不宜应用生首乌，以免出现腹泻现象。
制首乌是将生的何首乌加上黑豆汁九蒸九制，能入肾经，具有补肾益精之功效，用于改善肾阳虚、肾阴虚、须发早白、关节疼痛及腰膝酸软等症，也能缓解老年便秘。
肝主筋，肾主骨，制首乌能补益肝肾，因此能强健筋骨，防止出现筋骨疼痛、腰背酸痛、骨质疏松等症状。
制何首乌能化浊降脂，改善因浊阻络血脉不通导致的气血运行失常以及肝失疏泄，适合痰瘀内阻型高脂血症的患者服用。
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