第1代头孢菌素主要包括有头孢拉定，头孢匹林，头孢唑林，头孢噻吩，头孢丙烯，头孢氨苄等。第一代头孢类的药物针对革兰氏阳性菌的治疗效果相对显著，对于革兰氏阴性菌的治疗效果会弱一些，菌谱比较窄。并且，第1代头孢菌素的药物肾毒性比较强，因此相对于后几代的头孢菌素药物安全性差一些，对于肾功能不全者，一般是不提倡采取第1代头孢类药物治疗的。头孢类药物的选用是需要由医生指导进行的，需要根据不同的致病菌采取针对性药物治疗。
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