培美曲塞是由礼来公司研制成功的新一代抗代谢类抗癌新药，最早于2004年2月被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗恶性胸膜间皮瘤，随后又被批准用于晚期非小细胞肺癌的治疗，英文商品名为Alimta，中文商品名为力比泰。
培美曲塞是一种多靶点的抗癌药物，它发挥作用的靶点均为叶酸代谢途径中的几个关键酶，而该途径能够显著影响癌细胞的DNA合成和癌症的生长。
因此理论上，培美曲塞对癌症的抑制作用应该十分显著，并且对多种癌症可能均有治疗效果。事实上也正是如此。培美曲塞被最早批准用于治疗晚期胸膜间皮瘤，该肿瘤的恶性程度高、进展迅速、对放化疗等多种治疗手段均疗效不佳，而培美曲塞在该肿瘤中却获得了肯定的疗效。
一项大规模的国际多中心III期临床研究结果发现，对于不能手术切除的胸膜间皮瘤，在顺铂化疗的基础上联合使用培美曲塞能够进一步提高疗效、延长病人的生存时间。同样，对于晚期非小细胞肺癌的病人，一线化疗失败后使用培美曲塞，其疗效并不低于目前常用的多西紫杉醇，而且某些副作用要低于后者，这也是从近年的一项大规模III期临床研究得出的结论。
其实培美曲塞还在多种恶性肿瘤的治疗中表现出一定的疗效，例如胃癌、乳腺癌、胰腺癌等，即便在肺癌和间皮瘤中，其适用的病人范围也在扩大。随着研究的深入，相信培美曲塞的适用范围还将进一步扩大。相对于许多化疗药物，培美曲塞的副作用轻微，主要表现在白细胞的下降、腹泻、皮疹、黏膜炎等，而且随着一些预防和治疗措施的采用，例如维生素、叶酸、激素的使用，许多副作用的发生率和严重程度均明显下降，使得培美曲塞的临床使用更加安全。
另外，医学家们还在探索，什么样的病人更适合使用培美曲塞。初步的结果已经显示出，一些基因或蛋白质的差异，能够影响培美曲塞的治疗效果和副作用，相信将来这些成果也能应用于病人的个体化治疗。
例如，同样是一线化疗失败的晚期肺癌病人，通过检测某些指标，医生可以预测哪些病人更适合使用培美曲塞，哪些病人更适合多西紫杉醇，或者更适合易瑞莎等靶向治疗药物。
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