利福平是广谱抗生素，对结核菌具有杀菌作用，它相对低毒而且使用方便，口服后迅速从胃肠道吸收，1.5小时血药浓度达高峰，对大多数菌株的试管内最低抑菌浓度是0.02-0.5微克每毫升。
本药对细胞内、外结核菌均有杀菌作用，故也称全杀菌药。
此药单用极易产生耐药性，与其他抗结核药有协同作用，无交叉耐药性，对革兰阳性及阴性菌，非典型抗酸杆菌，麻风菌，军团菌和病毒均有抑制作用。
它的不良反应有肝损害、胃肠道反应，偶尔可以出现类似流感样症状，皮疹，肾衰竭，粒细胞减少，由于治疗强化期大量细菌被杀死，机体发生变态反应，临床偶尔可以出现肺部病灶增多，胸腔积液或纵隔淋巴结肿大，遇此情况建议观察下用药，不要轻易的改变治疗方案。
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