阿伐斯汀胶囊是临床医学上常用的一种药物,它的主要成分是阿伐斯汀,在治疗过敏性鼻炎和过敏性皮肤疾病方面有显著的效果,同时它还具有治疗慢性自发性荨麻疹和症状性皮肤划痕症的功效,阿伐斯汀胶囊也具有缓解胆碱性荨麻疹和湿疹痕痒的作用。
但是任何一种药物都有其禁忌和不良反应,患者朋友需要根据自身的身体状况,充分了解该药物的基本信息,再选择是否可以使用阿伐斯汀胶囊来治疗疾病,同时需要及时就医治疗,以早日恢复健康。
一、成份本品主要成份为阿伐斯汀其化学名称为(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2分子量:348.44性状本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。
二、适应症过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒。
规格8mg。
三、用法用量口服。
成人和12岁以上儿童:一天三次,每次一粒(8mg)。
四、不良反应可见过敏反应(包括从出现皮疹至罕见的过敏症状);
罕见思睡。
五、禁忌本品禁用于已知对阿伐斯汀和曲普利啶过敏的患者。
因阿伐斯汀主要经肾脏清除,而阿伐斯汀尚未针对肾衰病人进行研究,故本品不应用于该类患者。
六、注意事项饮酒或服用其它中枢抑制药物时不要从事需保持高警觉性的工作。
12岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
七、孕妇及哺乳期妇女用药本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚无充分的和严格对照的孕妇研究资料。
因为动物生殖试验并不总能预示人的反应,只有在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害时,方可在妊娠期使用本品。
八、儿童用药至今尚未有12岁以下儿童服用本品的资料。
九、老年用药没有本品针对老年患者的专门研究。在进一步的资料获得前,本品不应用于老年患者。
十、药物相互作用与酒精和其它中枢神经系统抑制药物同时服用,可能会影响注意力,重者可对中枢神经系统等产生损害。
药物过量没有本品药物过量的经验。
需要时应采用适宜的支持性治疗,包括洗胃。
十一、药理毒理药效学阿伐斯汀是一强效的竞争性组胺H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱作用,对中枢神经系统的穿透力低,可通过完全或部分阻止组胺释放而缓解由其引起的症状。
毒理研究遗传毒性:在Ames沙门氏菌的实变性和L5178y/tk+/-淋巴分析中,未见其致突变性。
在人淋巴细胞体外细胞遗传研究中,阿伐斯汀不能诱导染色体异常。
大鼠单次口服阿伐斯汀达1000mg/kg(5900mg/m2,即人日推荐剂量的249倍),在体内细胞遗传学研究中未发现正常染色体异常。
生殖毒性:大鼠单独服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day,人日推荐剂量50倍),对雌、雄大鼠的生育能力无影响。
妊娠:致畸作用:大鼠和兔子分别给予阿伐斯汀1000和400mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day,即人日推荐剂量的249和200倍),未出现致畸作用。
大鼠的围产期和产后研究中,单独给予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day,即人日推荐剂量的124倍),母鼠和新生鼠的死亡率与剂量水平有关。
致癌性:大鼠单独口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day,为人日推荐剂量10倍)20~22个月,小鼠剂量达250mg/kg/day(750mg/m2/day,即人日推荐剂量32倍)20~24个月,未见潜在的致癌作用。
药代动力学阿伐斯汀经肠道吸收良好。
健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后,约1.5小时(Tmax)出现的药物血浆峰浓度(Cmax)约为150ng/ml。
血浆半衰期约为1.5小时。
在为期6天的多剂量研究中没有观察到阿伐斯汀的药物蓄积。
经肾脏排泄是阿伐斯汀的主要清除途径。
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