1盐酸万古霉素是什么
盐酸万古霉素为窄谱抗生素,仅对革兰阳性菌有效,如溶血性链球菌、肺炎球菌、淋球菌及肠球菌等均属敏感,对耐药金葡菌本品尤为敏感。
其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,它主要和细菌细胞壁结合,而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。
临床主要用于耐青霉素金葡菌所引起的严重感染,如肺炎、心内膜炎及败血症等,对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。
2盐酸万古霉素的临床作用
1.本药用于严重革兰阳性菌感染,特别是对其它抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌所致严重感染(如心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等);亦用于对β-内酰胺类抗生素过敏者的上述严重感染。
2.本药可用于治疗血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。
3.口服适用于治疗假膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效者,或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。
3盐酸万古霉素的药理
药效学
盐酸万古霉素作用机制万古霉素是一种糖肽类抗生素,盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。
此外,它也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。
本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的杀菌作用;口服给药对治疗难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
抗菌谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。
对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
药动学
盐酸万古霉素胃肠道吸收不良,静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。
静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度分别为10-30mg/L和25-50mg/L。
本药分布容积为0.43-1.25L/kg。
在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘,也可进入乳汁,但不能迅速透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。
本药蛋白结合率约为55%。
成人消除半衰期平均为6小时(4-11小时),严重肾功能不全者半衰期可延长至7.5日;小儿消除半衰期约为2-3小时。药物可经肝脏代谢。给药量中约 80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄,少量经胆汁排出。
血液透析或腹膜透析不能有效清除本药;但有报道表明,血液灌注或血液过滤可提高清除率。
4盐酸万古霉素的使用注意事项
1.盐酸万古霉素的结构特殊,与其他抗生素无交叉耐药性。
2.通常不作为一线药物应用。作为一种二线药物,在常用抗菌药物无效或不能应用时(如伪膜性肠炎时)应用。
3.输入速度过快,可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红(称为红人综合征),尤以躯干上部为甚。
输入药液过浓,可致血栓性静脉炎,应适当控制药液浓度和滴注速度。
4.不可肌注,因可致剧烈疼痛。
5.可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。
6.可致严重的耳中毒和肾中毒,大剂量和长时间应用时尤易发生。
7.与许多药物,如氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等,可产生沉淀反应。
含盐酸万古霉素的输液中不得添加其他药物。
5盐酸万古霉素的不良反应
临床是使用盐酸万古霉素的主要不良反应如下:
耳毒性:可出现耳鸣或耳部饱胀感、听力减退甚至缺失、听神经损害等。
在大剂量、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易发生。
肾毒性:主要损害肾小管。
早期可有蛋白尿、管型尿,继之出现血尿、少尿等;严重者可致肾衰竭。在大剂量(血药浓度超过 60~100mg/L)、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易发生。
变态反应:快速大剂量静脉给药时,少数患者可出现"红颈综合征"。
表现为寒战或发热、晕厥、瘙痒、恶心、呕吐、心动过速、皮疹或面部潮红;颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感(组胺释放所致),偶有低血压和休克样症状。
其发生率高于去甲万古霉素和替考拉宁。
局部反应:肌注或静脉给药时可出现注射部位剧烈疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。
胃肠道:口服给药可有恶心、呕吐、口腔异味感等症状。
标签:万古霉素,盐酸